Substancje zmieniające stany świadomości były wykorzystywane w lecznictwie kultur tradycyjnych od setek lat. W zachodnim kręgu kulturowym naukowa ciekawość i nadzieja na przełom w leczeniu zróżnicowanych zaburzeń psychicznych były podstawą pierwszej fali badań na ludziach z wykorzystaniem psychodelików. Po zsyntetyzowaniu LSD substancje psychodeliczne wzbudziły intensywne, lecz krótkotrwałe zainteresowanie wśród specjalistów zdrowia psychicznego na początku drugiej połowy XX wieku. We wstępnych badaniach substancje takie jak psylocybina czy LSD wykorzystywane jako uzupełnienie psychoterapii wykazały obiecujące efekty terapeutyczne, jednak z przyczyn prawno-politycznych wszelkie prace badawcze zostały wstrzymane w latach 70-tych. Ostatnie dwie dekady to okres renesansu zainteresowania wykorzystaniem substancji psychodelicznych w psychiatrii. Mimo wczesnego etapu prac, dotychczasowe badania kliniczne wskazują na potencjalne korzyści z zastosowania psychodelików w leczeniu zaburzeń lękowych, afektywnych czy uzależnień. Co więcej, jak dotąd nie odnotowano poważnych działań niepożądanych tej formy terapii. Jednak z powodu szeregu barier natury zarówno medycznej, jak i prawnej, powstanie pierwszego leku psychotropowego o właściwościach psychodelicznych jawi się jako zadanie wyjątkowo skomplikowane. Dalsze, precyzyjnie skonstruowane badania na dużych grupach pacjentów są niezbędne, aby rozstrzygnąć czy psychodeliki mogą znaleźć praktyczne zastosowanie w terapii psychiatrycznej, czy wręcz stać się długo wyczekiwany przełomem w leczeniu zaburzeń psychicznych.